Guanfasiini on tunnettu verenpainelääkkeenä, joka alentaa verenpainetta vähentämällä verisuonten virtausvastusta ja hidastamalla sykettä tiettyihin adrenergisiin reseptoreihin sitoutumalla. Vastaavalla tavalla ADHD-lääkkeenä se sitoutuu näihin reseptoreihin keskushermostossa ja muokkaa siten aivojen poikkeavaa toimintaa.