Estää pahan LDL-kolesterolin muodostumista maksassa. Maksa tarvitsee kolesterolia sappihappojen valmistukseen. Kun maksasolujen kolesterolituotantoa estetään statiinilla, ottavat solut kolesterolia verenkierrosta, jolloin veren LDL- ja kokonaiskolesterolipitoisuus laskee. Tällöin kolesterolia pakkautuu vähemmän verisuonten seiniin ahtauttamaan niitä. Näin valtimonkovettumataudin (ateroskleroosin eli valtimosairauden) aiheuttaman sairaskohtauksen (esim. sydän- ja aivoinfarkti) riski ja sepelvaltimotautikuolleisuus kohonneen riskin potilailla laskevat.